中文标题：铜催化三氟丙炔脱氟硫代环化合成1,2-二硫醇-3-硫酮的研究

英文标题：Copper-catalyzed defluorinative thioannulation of trifluoropropynes for the synthesis of 1,2-dithiole-3-thiones

刊物名称：ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS

作者姓名：韦锋，沈晓钦，张小红，张兴国

研究现状：作为现代有机化学的主要挑战之一，C-F键的活化及其转化对有机合成以及对大气污染物如氟碳化合物和全氟烷烃的破坏都有着深远的意义。因此，人们发展了许多方法来活化C-F键，但这些方法大多侧重于加氢脱氟和芳基氟化物的官能团化。由于氟碳化合物的热力学和化学稳定性，通过激活三氟甲基化合物的三个C-F键进而实现官能团化的研究很少，而对于三氟甲基基团的硫化更未得到探索。另一方面，1,2-二硫醇-3-硫酮(D3T)是许多药物中的重要结构单元，含有这一结构的药物分子具有显著的生物和医学用途，包括化疗、抗氧化和辐射防护功能。在传统的合成方法中，是通过端炔或β-酮酯与硫化剂进行多步反应，且这些反应条件苛刻，产率低，官能团耐受性差。

创新点：1、实现了三氟甲基三个C-F键的全部活化

2、发展了一种操作性更强、效率更高的制备1,2-二硫醇-3-硫酮衍生物的合成方法

3、通过C-F键活化完成了三氟甲基化合物向多硫化物的转化

原文链接：https://doi.org/10.1002/adsc.201800846