感谢夏远志老师计算上提供的帮助

标题（中文）：苯甲酰甲酸和2-苯乙炔基茴香硫醚通过自由基环化的方式一步合成3-酰基苯并噻吩化合物的反应研究

标题（英文）：Direct synthesis of 3-acylbenzothiophenes via the radical cyclization of 2‑alkynylthioanisoles with α-oxocarboxylic acids

刊物名称及期号、页码：如Chemical Communications, 2018, DOI: 10.1039/C8CC07735E

作者姓名（中文）：刘玮，胡瑶倩，洪笑意，李国兴，黄小波，高文霞，刘妙昌，夏远志，周云兵，吴华悦

作者姓名（英文）：Wei Liu, Yao-Qian Hu, Xiao-Yi Hong, Guo-Xing Li, Xiao-Bo Huang, Wen-Xia Gao, Miao-Chang Liu, Yuanzhi Xia,* Yun-Bing Zhou* and Hua-Yue Wu*

摘要（英文）：A radical cascade cyclization of 2-alkynylthioanisoles with α-oxocarboxylic acids with AgNO3 has been described. This reaction provides a novel route to directly access 3-acylbenzothiophenes from simple chemical feedstocks. In particular, the utility of the approach was demonstrated by its application to the synthesis of a polymerization inhibitor and a raloxifene precursor.

研究现状（中文）：苯并噻吩及其衍生物是一类重要的杂环，在药物、生物和其他材料中广泛存在。特别是3-酰基苯并噻吩，由于其作为核心结构在许多领域内的出现而备受关注。合成3-酰基苯并噻吩的传统方法有傅克-酰基化，但是反应完会产生对环境有害的氯化氢气体，并且该反应的区域选择性和官能团容忍性都非常的差。近些年，Pan课题组发展了一种以吡啶基作为指导基团，苯并噻吩的3号位C-H活化，与苯甲醛脱氢氧化偶联，但是底物仅局限于2-吡啶基苯并噻吩。同时Xia课题组发展了一种用氯化汞催化2-苯乙炔基烷基亚砜环化，但是汞试剂剧毒。目前发展一种高效、通用的方法合成3-酰基苯并噻吩，特别是从简单易得的原料合成含有3-酰基苯并噻吩药物分子仍然是可取的和有意义的。

创新点（中文）：银催化苯甲酰甲酸和2-苯乙炔基茴香硫醚通过自由基环化方式生成3-酰基苯并噻吩。该反应提供了一种巧妙、简便的方法一步合成3-酰基苯并噻吩这类骨架。特别说明的是将该方法应用于抗微管蛋白药剂和雷洛昔芬前驱体的合成。

原文链接：https://doi.org/10.1039/C8CC07735E