喹唑啉酮并吲唑类衍生物是一类新型的含氮杂环化合物，在医药化工和材料领域具有潜在的应用价值。课题组在前面工作（Tetrahedron 2013, 69, 9852-9856，.pdf ）的基础上，近期利用C-H键活化策略构建喹唑啉酮并吲唑类衍生物及其应用研究方面取得新进展。

最近，陈久喜博士和吴华悦教授等发展了钯催化的2-芳基-3-(芳氨基)喹唑啉酮衍生物的分子内C-H键活化氨化反应，合成了喹唑啉酮并吲唑类衍生物（Scheme 1）；此外，还分离得到了C-H键活化关键中间体钯络合物的单晶。相关结果发表在Org. Lett. 2014, 16, 5418-5421.pdf。该论文发表后分别被有机合成权威评论刊物Synfacts期刊选为亮点报道（Synfacts 2014, 10, 1264 .pdf）。

Scheme 1

随后，陈久喜博士和吴华悦教授等又发展了钯催化邻氨基苯甲酰肼与原芳甲酸三乙酯的串联反应，一锅法合成了唑啉酮并吲唑类衍生物（Scheme 2），并对唑啉酮并吲唑类衍生物的紫外和荧光性质进行初步研究（Figure 1），相关结果发表在J. Org. Chem. 2015, 80, 482-489.pdf。

Scheme 2

Figure 1. UV-vis absorption and fluorescence spectra

利用此方法，可以实现系列结构新颖的喹唑啉酮并氮杂环衍生物的制备。产物的药理活性测试等相关的后续工作正在进行中。